第七章　抗病毒藥

　　按機(jī)理和結(jié)構(gòu)分四類：核苷、非核苷類、蛋白酶抑制劑、其他類

　　第一節(jié)　核苷類

　　核苷的基本結(jié)構(gòu)：

　　共同作用機(jī)制：在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三磷酸形式而發(fā)揮作用

　　一、非開(kāi)環(huán)核苷類藥物

　　1.齊多夫定

　　化學(xué)名：3′-疊氮基-2′,3′-雙脫氧 胸腺嘧啶核苷

　　第一個(gè)可抑制艾滋病病毒

　　機(jī)制：抗逆轉(zhuǎn)錄酶

　　性質(zhì)：對(duì)光熱敏感，低溫避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代謝物3′-氨基產(chǎn)物

　　2.司他夫定

　　2’,3’雙鍵，骨髓抑制毒性低

　　3.拉米夫定

　�、�3’S，雙脫氧硫代胞嘧啶

　�、讦�-D-(+)和β-L-(-)兩種異構(gòu)體

　�、劭笻IV抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　構(gòu)效關(guān)系：

　　(1)5’位羥基必需;

　　(2)3’位可疊氮、雙鍵、氟取代，或硫替代

　　(3)堿基可以替代

　　二、開(kāi)環(huán)核苷類(無(wú)糖環(huán))

　　阿昔洛韋

　　化學(xué)名：9-(2-羥乙氧甲基) 鳥(niǎo)嘌呤

　　性質(zhì)：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na鹽，溶于水

　　作用特點(diǎn)：廣譜，抗皰疹首選

　　第二節(jié)　非核苷類

　　核苷類機(jī)理：需轉(zhuǎn)變成三磷酸形式而發(fā)揮作用

　　非核苷類：不需要，不單獨(dú)用，與核苷類合用

　　僅可抑制HIV病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，快速形成耐藥性