第二節(jié)　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法

　　一、酯化和酰胺化

　　1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：

　　例：貝諾酯

　　既是羧基酯化，又是羥基酯化

　　2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進(jìn)行酯化

　　例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯

　　3.含氨基(-NH2)藥物的修飾

　　以含羧基的化合物進(jìn)行酰胺化

　　例：對(duì)氨基水楊酸氨基的�；�

　　二、成鹽修飾

　　修飾的作用：降低刺激，增加溶解度

　　酸性的多數(shù)制成鈉鹽

　　羧酸類(lèi)、磺酸類(lèi)、磺酰胺類(lèi)、磺酰亞胺類(lèi)、酰亞胺類(lèi)、酰脲類(lèi)、酚類(lèi)、烯醇類(lèi)

　　堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽

　　脂肪胺類(lèi)、含氮雜環(huán)和含氮芳雜環(huán)類(lèi)

　　三、成環(huán)和開(kāi)環(huán)

　　例1：地西泮開(kāi)環(huán)修飾，體內(nèi)閉環(huán)產(chǎn)生作用

　　例2：維生素B1季銨口服吸收差，開(kāi)環(huán)修飾