受體的概念是Langley和Ehrlich于19世紀(jì)末和20世紀(jì)初在實驗室研究的基礎(chǔ)上提出的。1908年，首先提出受體的概念，并指出藥物必須與受體進行可逆性或非可逆性結(jié)合，方可產(chǎn)生作用。同時也提出了受體應(yīng)具有兩個基本特點：其一是特異性識別與之相結(jié)合的配體或藥物的能力;其二是藥物先與受體結(jié)合，所形成的藥物一受體的復(fù)合物可以產(chǎn)生生物效應(yīng)，即類似鎖與鑰匙的特異性關(guān)系。

　　受體是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的生物大分子，主要為功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，如細胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。

　　能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體。受體對相應(yīng)的配體具有極高的識別能力。體內(nèi)存在許多能與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)，稱之為內(nèi)源性配體，受體都有相應(yīng)的內(nèi)源性配體(endogenous ligand)，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)等;而能與受體特異性結(jié)合的藥物等外來物質(zhì)則稱為外源性配體。配體充當(dāng)?shù)谝恍攀沟慕巧�，多�?shù)不進入細胞，與細胞表面的特異性受體結(jié)合，通過改變受體的構(gòu)型，激活細胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程;少數(shù)親脂性配體可直接進入細胞內(nèi)，與胞內(nèi)或核內(nèi)的受體結(jié)合，發(fā)揮信號轉(zhuǎn)導(dǎo)作用。

　　受體可由一個或數(shù)個亞基組成，在其上的某些立體構(gòu)型具有高度特異性，能準(zhǔn)確地識別，并與配體或與其化學(xué)結(jié)構(gòu)相匹配的藥物結(jié)合。細胞膜中的受體有不同的亞單位，有些亞單位上存在配體的特異結(jié)合位點或受點(binding site)，專與配體結(jié)合;有些亞單位則與酶或離子通道偶聯(lián);還有些亞單位為調(diào)節(jié)亞單位。

　　目前已經(jīng)分離和鑒定出幾十種受體，受體應(yīng)具有以下特性。

　　(1)飽和性受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達到一定濃度后，其效應(yīng)不會隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

　　(2)特異性受體對它的配體有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。

　　(3)可逆性配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受點結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，少數(shù)是通過共價鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。

　　(4)高靈敏性受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。

　　(5)多樣性同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥物因素調(diào)節(jié)，處于動態(tài)變化之中。