A.
 

B.
 

C.
 

D.
 

E.
 

單選題第1題屬于全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，結(jié)構(gòu)中的強(qiáng)吸電子磺酸基團(tuán)更有利于β-內(nèi)酰胺環(huán)打開(kāi)，產(chǎn)生藥效，同時(shí)2位α-甲基可以增加藥物對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，該藥是（）。
 

參考答案：E

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單選題第2題結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺環(huán)與二氫吡咯環(huán)并合，因亞甲基取代了S原子，加之環(huán)內(nèi)雙鍵的存在使得該藥物的二氫吡咯環(huán)成為一個(gè)平面結(jié)構(gòu)，對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，該藥是（）。
 

參考答案：C

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答案解析：

單選題第3題將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)，口服吸收迅速，在體內(nèi)非特定酶的作用下水解，釋放出氨芐西林和舒巴坦，屬于前藥的是（）。

 

參考答案：D

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單選題第4題具有1，2，3-三氮唑取代基的青霉烷砜類(lèi)藥物，容易接受β-內(nèi)酰胺酶中的親核基團(tuán)，進(jìn)行不可逆的烷化，使β-內(nèi)酰胺酶徹底失活，屬于“自殺性”的不可逆B-內(nèi)酰胺酶抑制劑的是（）。
 

參考答案：A

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答案解析：

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第七節(jié) 抗感染藥