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 鹽酸洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：
 
 

單選題第1題根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是（）。
 

A.1-乙基，3-羧基

B.3-羧基，4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6，8-二氟代

參考答案：B

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答案解析：本題考查的是洛美沙星的藥效團。吡啶酮酸是該類藥物的藥效團，包含了3位羧基和4位羰基，這兩個基團也是與金屬離子絡(luò)合的基團，造成體內(nèi)鈣的流失。

 

單選題第2題洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）。
 

A.與靶點DNA回旋酶作用強，抗菌活性減弱

B.藥物光毒性減少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3~4小時，需一日多次給藥

E.水溶性增加，更易制成注射液

參考答案：C

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答案解析：本題考查的洛美沙星的構(gòu)效關(guān)系。8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。

 

單選題第3題該藥物的作用機制是（）。
 

A.抑制二氫葉酸合成酶

B.抑制二氫葉酸還原酶

C.抑制DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ

D.抑制細菌細胞壁合成

E.抑制環(huán)氧酶

參考答案：C

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答案解析：本題考查的是洛美沙星的藥物作用機制。喹諾酮類藥物抑制細菌DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ，產(chǎn)生抗菌活性。

 

單選題第4題該藥可與人體內(nèi)鈣離子等金屬離子絡(luò)合，這一副反應(yīng)主要與結(jié)構(gòu)中的哪一個基團有關(guān)（）。
 

A.1位甲基

B.3位羧基和4位羰基

C.5位氨基

D.6位氟原子

E.7位哌嗪環(huán)

參考答案：B

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答案解析：本題考查的是洛美沙星的構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位羰基能與金屬離子絡(luò)合，造成體內(nèi)鈣的流失。

 

涉及考點

藥學(xué)專業(yè)知識（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第七節(jié) 抗感染藥