多項(xiàng)選擇題有關(guān)喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系，正確的說法有（）。
 
 

A.A環(huán)為基本結(jié)構(gòu)，3位羧基和4位羰基是藥效必須基團(tuán)

B.R₂為氟原子時(shí)可增加藥物與DNA螺旋酶作用

C.R₃通常是哌嗪或甲基哌嗪基，使藥物的堿性和水溶性增加，從而使抗菌活性增加

D.R₄為氟原子時(shí)，親脂性增強(qiáng)，提高口服生物利用度，但光毒性也增強(qiáng)

E.3位羧基和4位羰基是導(dǎo)致體內(nèi)的金屬離子流失主要原因

參考答案：ABCDE

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答案解析：本題考查的是喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系。A環(huán)即吡啶酮酸環(huán)是產(chǎn)生藥效的基本結(jié)構(gòu)，3位羧酸和4位羰基是藥效的必需基團(tuán)。A環(huán)可與苯環(huán)或N取代苯環(huán)并合，6位取代基R₂為F原子時(shí)，可增加藥物穿透性，增強(qiáng)與DNA螺旋酶作用強(qiáng)度。7位取代基R₃一般為哌嗪環(huán)或取代哌嗪，水溶性提高，可增強(qiáng)抗菌活性。8位取代基R₄為F原子時(shí)，親脂性增強(qiáng)，口服吸收生物利用度提高，但同時(shí)增強(qiáng)光過敏毒性。

 

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專業(yè)知識（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第七節(jié) 抗感染藥