第二十七章　胃動力藥和止吐藥

　　第一節(jié)　胃動力藥

　　臨床作用：治療反流癥狀、反流性食管炎、消化不良、腸梗阻等

　　按作用機制分類：

　　1.多巴胺D2受體拮抗劑　　甲氧氯普胺

　　2.外周性多巴胺D2受體拮抗劑　　多潘立酮

　　3.通過乙酰膽堿起作用　　西沙必利等

　　1.西沙必利

　　化學(xué)名:(±) 順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物

　　苯甲酰胺的衍生物

　　甲氧基和苯甲酰胺基在哌啶環(huán)同側(cè),為順式

　　①有同質(zhì)多晶現(xiàn)象。

　�、贑-3，C-4兩個手性碳，4個光學(xué)異構(gòu)體，藥用順式的兩個外消旋體。

　�、鄞�謝與毒性：經(jīng)P450中的CYP3A4氧化代謝，如與其他CYP3A4抑制劑合用，使血漿水平顯著升高，發(fā)生QT期延長等嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)和心室心律失常，現(xiàn)藥政部門已將 此品限制在醫(yī)院里使用。

　　2.莫沙必利

　　① 新型胃動力藥，選擇性5-HT4受體激動劑。

　�、� 同為苯酰胺衍生物，具有似藥理作用機制， 無導(dǎo)致QT間期延長和室性心律失常作用。

　　3.甲氧氯普胺

　�、俦郊柞０奉愃莆�，無局麻和抗心律失常作用

　　②中樞性和外周性多巴胺D 2受體拮抗劑，具胃動力和止吐作用

　　③是第一個用于臨床的促動力藥

　�、苡兄袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)的副作用

　　4.多潘立酮

　　化學(xué)名:5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1 H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮

　�、� 外周性多巴胺D 2受體拮抗劑

　　② 極性較大，不能透過血腦屏障

　�、� 具胃動力和止吐作用