第十七章 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物
第一節(jié) 擬腎上腺素藥物
藥理作用
激動(dòng)α1 受體興奮(血壓↑,抗休克 )
激動(dòng)中樞α2(降血壓)
激動(dòng)β1 受體(強(qiáng)心,抗休克)
激動(dòng)β2 受體(平喘,改善微循環(huán),25章)
基本結(jié)構(gòu)
β-苯乙胺
腎上腺素
兒茶酚胺
一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物
1.腎上腺素
①兒茶酚胺基本結(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化
、谝粋(gè)手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)
③左旋體,放置會(huì)外消旋化,注意pH
作用:α β受體激動(dòng)作用,抗休克、哮喘
2.重酒石酸去甲腎上腺素
化學(xué)名:(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物
化學(xué)性質(zhì):
、僖籽趸 具有鄰苯二酚(兒茶酚),共性
遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化,產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅,繼而氧化為棕色的多聚體。
、谝粋(gè)手性碳,臨床上用R構(gòu)型(左旋體),比S構(gòu)型(右)活性強(qiáng),加熱會(huì)消旋化失效
配制和儲(chǔ)存避加熱
③代謝
擬腎上腺素藥物的代謝有類似性
3.鹽酸異丙腎上腺素
化學(xué)名:4-[ (2-異丙氨基-1-羥基)乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽
特點(diǎn):
、儆1個(gè)手性碳,左旋活性 > 右
、诰哂袃翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化
制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光
、劭诜䶮o(wú)效, 只激動(dòng)β 受體,支氣管擴(kuò)張、興奮心臟
4.鹽酸多巴胺
化學(xué)名:4-(2- 氨基乙基 )-1,2-苯二酚鹽酸鹽
①兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化變色
、诙喟桶肥荏w激動(dòng)劑,體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體
、郾幻复x(單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶),口服無(wú)效。 極性大,不產(chǎn)生中樞作用
5.鹽酸多巴酚丁胺
化學(xué)名:4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羥苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽
、1個(gè)手性碳,兩個(gè)異構(gòu)體,均激動(dòng)β1受體
、谧笮w激動(dòng)α1受體,右旋體拮抗α1受體,故用消旋體
二、非兒茶酚類擬腎上腺素
非3,4-二羥基苯乙胺
1.重酒石酸間羥胺
、 兩個(gè)手性碳
、 加強(qiáng)心臟收縮,抗休克
2.鹽酸克侖特羅
、俳Y(jié)構(gòu):3,5二氯 ,不易氧化,N叔丁基
、诓灰妆幻讣谆诜行
、圩饔茫核沙谥夤苤蜗
、芩酌笆萑饩
3.鹽酸氯丙那林
結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素,苯環(huán)鄰Cl
β受體激動(dòng)劑,治療哮喘
規(guī)律:治療哮喘,N上取代基為叔丁基,異丙基
苯丙胺結(jié)構(gòu),冰毒原料。屬特殊管理!
鹽酸麻黃堿
化學(xué)名:( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
化學(xué)性質(zhì):
、賶A性,成鹽 易溶于水)
、跓o(wú)酚羥基結(jié)構(gòu),性質(zhì)穩(wěn)定,不易氧化
、壑夤軘U(kuò)張可平喘,減輕鼻充血
三、用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物
α受體激動(dòng)劑(抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)輸出,血壓↓ )
可樂(lè)定
甲基多巴
執(zhí)業(yè)藥師執(zhí)業(yè)醫(yī)師衛(wèi)生資格考試衛(wèi)生高級(jí)職稱護(hù)士資格證初級(jí)護(hù)師主管護(hù)師住院醫(yī)師臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師臨床助理醫(yī)師中醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師中醫(yī)助理醫(yī)師中西醫(yī)醫(yī)師中西醫(yī)助理口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師口腔助理醫(yī)師公共衛(wèi)生醫(yī)師公衛(wèi)助理醫(yī)師實(shí)踐技能內(nèi)科主治醫(yī)師外科主治醫(yī)師中醫(yī)內(nèi)科主治兒科主治醫(yī)師婦產(chǎn)科醫(yī)師西藥士/師中藥士/師臨床檢驗(yàn)技師臨床醫(yī)學(xué)理論中醫(yī)理論
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