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      2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn):第十七章

      來(lái)源:考試網(wǎng)  [ 2016年08月24日 ]  【

        第十七章 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

        第一節(jié) 擬腎上腺素藥物

        藥理作用

        激動(dòng)α1 受體興奮(血壓↑,抗休克 )

        激動(dòng)中樞α2(降血壓)

        激動(dòng)β1 受體(強(qiáng)心,抗休克)

        激動(dòng)β2 受體(平喘,改善微循環(huán),25章)

        基本結(jié)構(gòu)

        β-苯乙胺

        腎上腺素

        兒茶酚胺

        一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物

        1.腎上腺素

        ①兒茶酚胺基本結(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化

       、谝粋(gè)手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)

        ③左旋體,放置會(huì)外消旋化,注意pH

        作用:α β受體激動(dòng)作用,抗休克、哮喘

        2.重酒石酸去甲腎上腺素

        化學(xué)名:(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

        化學(xué)性質(zhì):

       、僖籽趸 具有鄰苯二酚(兒茶酚),共性

        遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化,產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅,繼而氧化為棕色的多聚體。

       、谝粋(gè)手性碳,臨床上用R構(gòu)型(左旋體),比S構(gòu)型(右)活性強(qiáng),加熱會(huì)消旋化失效

        配制和儲(chǔ)存避加熱

        ③代謝

        擬腎上腺素藥物的代謝有類似性

        3.鹽酸異丙腎上腺素

        化學(xué)名:4-[ (2-異丙氨基-1-羥基)乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽

        特點(diǎn):

       、儆1個(gè)手性碳,左旋活性 > 右

       、诰哂袃翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化

        制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光

       、劭诜䶮o(wú)效, 只激動(dòng)β 受體,支氣管擴(kuò)張、興奮心臟

        4.鹽酸多巴胺

        化學(xué)名:4-(2- 氨基乙基 )-1,2-苯二酚鹽酸鹽

        ①兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化變色

       、诙喟桶肥荏w激動(dòng)劑,體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體

       、郾幻复x(單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶),口服無(wú)效。 極性大,不產(chǎn)生中樞作用

        5.鹽酸多巴酚丁胺

        化學(xué)名:4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羥苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽

       、1個(gè)手性碳,兩個(gè)異構(gòu)體,均激動(dòng)β1受體

       、谧笮w激動(dòng)α1受體,右旋體拮抗α1受體,故用消旋體

        二、非兒茶酚類擬腎上腺素

        非3,4-二羥基苯乙胺

        1.重酒石酸間羥胺

       、 兩個(gè)手性碳

       、 加強(qiáng)心臟收縮,抗休克

        2.鹽酸克侖特羅

       、俳Y(jié)構(gòu):3,5二氯 ,不易氧化,N叔丁基

       、诓灰妆幻讣谆诜行

       、圩饔茫核沙谥夤苤蜗

       、芩酌笆萑饩

        3.鹽酸氯丙那林

        結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素,苯環(huán)鄰Cl

        β受體激動(dòng)劑,治療哮喘

        規(guī)律:治療哮喘,N上取代基為叔丁基,異丙基

        苯丙胺結(jié)構(gòu),冰毒原料。屬特殊管理!

        鹽酸麻黃堿

        化學(xué)名:( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽

        化學(xué)性質(zhì):

       、賶A性,成鹽 易溶于水)

       、跓o(wú)酚羥基結(jié)構(gòu),性質(zhì)穩(wěn)定,不易氧化

       、壑夤軘U(kuò)張可平喘,減輕鼻充血

        三、用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物

        α受體激動(dòng)劑(抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)輸出,血壓↓ )

        可樂(lè)定

        甲基多巴

      12
      責(zé)編:hanbing

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