第六章 藥物制劑生物利用度即生物等效性評價

　　生物利用度：藥物的活性成分從制劑中釋放吸收進入體循環(huán)的相對速度和程度(以AUC表示)。

　　絕對生物利用度：F=(AUCext/AUCiv)×(Div/Dext)×100% 以靜脈給藥為標準，比較兩種給藥途徑的吸收差異;

　　相對生物利用度：F=(AUCT/AUCR)×(DR/DT)×100% 以其他給藥途徑為標準，比較兩種制劑的吸收差異。

　　生物等效性：指藥學等效制劑或可替換藥物在相同實驗條件下，服用相同劑量，其活性成分吸收程度和速度的差異，無統(tǒng)計學意義。

　　第一節(jié) 藥學等效、生物等效和臨床等效之間的關系

　　藥學等效是指如果兩藥品含有相同量的同一活性成分，具有相同的劑型，符合同樣的或可比較的質(zhì)量標準(具有相同的溶出等效)，則可以認為他們是藥學等效的。生物等效是指在人體內(nèi)藥物的吸收速度和程度等效。臨床等效是指在臨床實驗中藥物的響應，包括臨床療效和不良反應等效。

　　藥學等效制劑不一定意味著生物等效，因為輔料的不同或生產(chǎn)工藝差異可能會導致藥物溶出或吸收加快或減慢。生物等效用于替代臨床實驗，前提是藥物經(jīng)血液循環(huán)到達效應部位。隨著溶出等效，生物的等效，臨床等效的順序，花費的金錢和時間增加，所得結(jié)論可靠性也遞增。

　　生物等效和臨床等效不一定相關：

　　①胃腸道粘膜保護劑枸櫞酸鉍鉀的生物利用度并非為了療效，而是為了控制鉍吸收后的不良反應，此時，生物利用度等效只是意味著其不良反應等效，而非治療等效；

　�、趯τ诰植孔饔玫乃幬锒�言，其發(fā)揮療效不需經(jīng)過血液循環(huán)系統(tǒng)，其可具臨床等效但不具生物等效性；

　�、廴绻�藥物吸收速度與臨床療效無關,吸收程度相同但吸收速度不同的藥物也可能達到治療等效；

　　④含有相同的活性成分只是活性成分化學形式不同(如某一化合物的鹽、酯等)或劑型不同(如片劑和膠囊劑)的藥物制劑也可能治療等效。