第一章 藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)
1. 藥物腸跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制:藥物通過不攪動(dòng)水層;藥物通過腸上皮;藥物透過細(xì)胞間隙;藥物通過淋巴吸收。
2. 血漿蛋白:白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白
3. 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物的膜擴(kuò)散速度取決于:油/水分配系數(shù)
4. 血腦屏障的特點(diǎn):脂溶性藥物易于透過、低導(dǎo)水性、高反射系數(shù)、高電阻性。
5. 腎臟排泄藥物及其代謝物涉及三個(gè)過程:腎小球的濾過、腎小管主動(dòng)分泌、腎小管重吸收。
6. 肝腸循環(huán):某些藥物,尤其是膽汁排泄分?jǐn)?shù)高的藥物,經(jīng)膽汁排泄至十二指腸后,被重吸收。
第一節(jié) 藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式及特點(diǎn)
1. 被動(dòng)擴(kuò)散
特點(diǎn):①順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)②無選擇性,與藥物的油/水分配系數(shù)有關(guān)③無飽和現(xiàn)象④無競(jìng)爭性抑制作用⑤不需要能量
2. 孔道轉(zhuǎn)運(yùn)
特點(diǎn):①主要為水和電解質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)②轉(zhuǎn)運(yùn)速率與所處組織及膜的性質(zhì)有關(guān)
3. 特殊轉(zhuǎn)運(yùn)
包括:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)、受體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)
特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)②常需要能量③有飽和現(xiàn)象④有競(jìng)爭性抑制作用⑤有選擇性
4. 其他轉(zhuǎn)運(yùn)方式
包括:①易化擴(kuò)散 類似于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),但不需要能量 ②胞飲 主要轉(zhuǎn)運(yùn)大分子化合物
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