第二十六章 氟喹諾酮類抗菌藥物
全合成抗菌藥物。
第一代、第二代基本已淘汰。
第三代抗菌活性明顯增強。
第四代抗菌譜廣且抗菌作用強,既保留了前3代抗G-菌的活性,又明顯增強抗G+菌的活性,并對軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均有作用。
作用靶位在細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡。
第一節(jié) 藥理作用與臨床評價
(―)作用特點
(1)廣譜:需氧G+、G-菌,尤其G-桿(包括綠膿桿菌)。臨床上用于需氧、厭氧、混合感染。
(2)可透過血-腦屏障治療嚴(yán)重的腦膜炎。
(3)多屬濃度依賴型;血漿半衰期較長;具有抗生素作用后效應(yīng)集中一日劑量分1~2次給藥。
(二)典型不良反應(yīng)
1.肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。
2.血糖紊亂尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。
3.光敏反應(yīng)司帕沙星。
4.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng):
頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。
嚴(yán)重:抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等,甚至自殺和傷人,發(fā)生率極低,且可逆。
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