第二十一章　大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物

　　第一代紅霉素;

　　第二代克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素;

　　第三代泰利霉素。

　　第一節(jié) 藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　機制與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與(或)移位作用終止了蛋白質(zhì)合成。

　　低濃度時為抑菌劑，高濃度時殺菌。

　　抗菌譜：G+球菌、G-球菌、部分G-桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。

　　對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有一定抗菌活性。

　　第二代增強G-桿菌以及厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲等的作用。還具有胃動素作用、免疫修飾作用、抗炎作用等。

　　第三代泰利霉素對一、二代大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌尤其是肺炎鏈球菌具有較強作用。

　　第一代紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。

　　第二、三代對酸穩(wěn)定性較高，口服吸收好。