第八節(jié) 磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑

　　噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(―)作用特點(diǎn)

　　二磷酸腺苷(ADP)存在于血小板細(xì)胞內(nèi)，通過(guò)血小板膜上的ADP受體加速血小板的凝聚。

　　ADP受體有3種亞型，即P2Y1、P2Y12和P2X1。其中P2Y12僅存在于血小板膜上，而P2X1存在于血小板和血管內(nèi)皮細(xì)胞，因此P2Y12阻斷劑可抑制血小板聚集而不影響血管反應(yīng)。

　　氯吡格雷口服后起效快，3h即可達(dá)血漿峰值。可用于新近心肌梗死、腦卒中、周圍動(dòng)脈病變(快)。

　　替格雷洛作用直接、迅速且可逆，不需要通過(guò)代謝激活，是第一個(gè)在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡率的抗血小板藥(快)。

　　噻氯匹定服后24～48h才能顯現(xiàn)(慢)。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　出血

　　(鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等)。